Farmacodinamica
Il testosterone, il principale ormone androgeno necessario per il normale sviluppo degli organi genitali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie, per mantenere la normale funzione dei testicoli, della prostata e delle vescicole seminali, mantenere la libido e la potenza. Andriol fornisce quantità fisiologiche di testosterone nel flusso sanguigno dopo somministrazione orale negli uomini ipogonadici. Inoltre, l'uso del farmaco porta ad un aumento clinicamente significativo della concentrazione plasmatica di diidrotestosterone ed estradiolo, nonché a una diminuzione della globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Il trattamento di uomini con ipogonadismo primario (ipergonadotropico) porta alla normalizzazione dei livelli di gonadotropina andriol funziona.
Gli androgeni sono responsabili dell'effetto complessivo sull'anabolismo proteico; sviluppo della muscolatura scheletrica e distribuzione del grasso corporeo. Inoltre, può verificarsi ritenzione di liquidi e sali. Gli androgeni sono anche responsabili della fine della crescita lineare e della stimolazione della produzione di globuli rossi aumentando la produzione di eritropoietina. L'effetto del testosterone su alcuni organi bersaglio aumenta dopo la conversione periferica del testosterone in estradiolo, che poi si lega ai recettori dell'estradiolo nel nucleo della cellula bersaglio. Questo processo è tra l'altro nella ghiandola pituitaria, nel tessuto adiposo, nel cervello, negli osteociti e nei granulociti dei testicoli.
L'uso di androgeni esogeni, in modo dose-dipendente, ritarda il rilascio di testosterone endogeno. Quando vengono utilizzate dosi elevate di androgeni esogeni, la spermatogenesi può essere soppressa.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, una parte significativa di testosterone undecanoato, insieme a un solvente lipofilo, viene assorbita nell'intestino tenue ed entra nel sistema linfatico, bypassando così il passaggio primario attraverso il fegato. Quando il testosterone viene assorbito, l'undecanoato viene parzialmente ridotto per formare diidrotestosterone undecanoato. Dal sistema linfatico entra nel plasma. Nel plasma e nei tessuti, a causa dell'idrolisi del testosterone undecanoato e del diidrotestosterone undecanoato, vengono rilasciati gli ormoni sessuali maschili naturali testosterone e diidrotestosterone.
Una singola dose di 80-160 mg di Andriol porta ad un aumento clinicamente significativo della concentrazione plasmatica totale di testosterone, la concentrazione massima di C max è di circa 40 nmol / L e viene raggiunta 4-5 ore dopo la somministrazione. L'aumento della concentrazione di testosterone persiste per almeno 8-12 ore.
Viene escreto principalmente nelle urine sotto forma di coniugati (etiocholanolone e androsterone).